Фороза или Остерепар: что эффективнее при остеопорозе позвоночника

При выборе между Форозом и Остерепаром для лечения остеопороза позвоночника можно учитывать особенности каждого препарата. Фороз содержит алендронат, который эффективно снижает риск переломов, блокируя процессы разрушения костной ткани, тогда как Остерепар основан на ра китайском противопротеинораза, и имеет немного другой механизм действия.

Наилучший выбор зависит от индивидуальных показаний пациента, наличия сопутствующих заболеваний и рекомендаций врача. Поэтому важно обсудить с лечащим врачом, какой из препаратов будет более эффективным и безопасным именно в вашем случае.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Ингибиторы костной резорбции относятся к классу бисфосфонатов, которые воздействуют на активные участки резорбции костной ткани, под остеокластами. Они тормозят процесс разрушения кости, инициируемый остеокластами, при этом не активно влияя на формирование новой костной ткани. Учитывая взаимосвязь между резорбцией и образованием кости, последняя также снижается, хотя и в меньшей степени, чем первая, что способствует увеличению общей костной массы. В ходе терапии алендронатом образуется нормальная костная ткань, в которую интегрируется алендронат, оставаясь при этом неактивным с фармакологической точки зрения. В лечебных дозах алендронат не приводит к остеомаляции.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в дозировке 5-70 мг на голодный желудок, не позже чем за 2 часа до обычного завтрака, биодоступность алендроната составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин.

Если алендронат принимается натощак за 1-1,5 часа до завтрака, уровень биодоступности уменьшается приблизительно на 40 %.

У пациентов с остеопорозом препарат Остерепар ® эффективен при применении натощак не позднее, чем за 30 минут до первого приёма пищи или жидкости.

Биодоступность алендроната значительно снижается, когда его употребляют одновременно с пищей или в течение 2 часов после её приема. При одновременном употреблении с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается примерно на 60 %.

Прием преднизолона в дозе 20 мг трижды в день на протяжении 5 дней не влияет на биодоступность алендроната в клиническом значении.

Распределение

Средний объем распределения алендроната в равновесии (за исключением костной ткани) составляет не менее 28 литров. При назначении терапевтических доз уровень препарата в плазме крови очень низок (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с плазменными белками составляет около 78 %.

Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

После одного внутривенного введения алендроната, меченного углеродом [14С], примерно 50 % препарата выводится с мочой в течение 72 часов; количество выводимого меченого препарата с калом было незначительным или не определялось.

После однократного введения алендроната внутривенно в дозе 10 мг его почечный клиренс равен 71 мл/мин. Спустя 6 часов после введения уровень в плазме уменьшается более чем на 95 %. Конечный T½ составляет более 10 лет, что свидетельствует о высвобождении препарата из костной ткани. Алендронат не нарушает процесс выведения других препаратов через кислые и основные транспортные системы почек.

Пол. Биодоступность алендроновой кислоты не имеет значительных различий между мужчинами и женщинами.

Пожилой возраст. Биодоступность и выведение алендроновой кислоты у пожилых пациентов аналогичны таковым у молодых людей.

Раса. Фармакокинетические различия, связанные с расовой принадлежностью, не были исследованы.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корригировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Показания

— Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предотвращения переломов, включая переломы бедра и компрессионные переломы позвоночника;

— Терапия остеопороза у мужчин для предотвращения переломов.

Показания к применению

• лечение остеопороза у женщин в постменопаузе для снижения риска переломов, в том числе бедра и компрессионных переломов позвоночника;
• лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения переломов.

• высокая чувствительность к компонентам препарата;
• аномалии пищевода и иные состояния, препятствующие нормальному прохождению через пищевод (ахалазия, стриктура и пр.);
• неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, пусть даже сидя, на протяжении 30 минут;
• гипокальциемия;
• хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 35 мл/мин);
• беременность, лактация;
• возраст до 18 лет;
• дефицит витамина D;
• серьезные нарушения минерального обмена.
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Обострение заболеваний пищеварительной системы (дисфагия, болезни пищевода, гастрит, дуоденит, язвы, серьезные желудочно-кишечные заболевания в последние 12 месяцев, например, пептические язвы, кишечные кровотечения, хирургические операции – кроме операций на спастическом привратнике желудка).

Беременность: нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин. При исследованиях на животных было выявлено нарушение формирования костной ткани плода при применении высоких доз алендроновой кислоты, дисфункция родовой деятельности, связанная с гипокалиемией. Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано. Период грудного вскармливания: данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Способ применения и дозы

Для обеспечения эффективного усвоения препарата Фороза® рекомендуется принимать утром на голодный желудок с большим количеством простой воды (не менее 200 мл), за 30 минут до первого приема пищи, напитков или других медикаментов. Употребление других напитков, включая минеральную воду, может уменьшить усвоение препарата.

Чтобы минимизировать риск раздражения пищевода, таблетки Фороза® следует принимать:

1. Только после полного пробуждения и вставая с постели.

2. Глотать целиком (не жевать, не сосать и не растворять во рту во избежание язвенных поражений полости рта и глотки).

3. Не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить не ранее, чем через 30 мин после приема таблеток.

4. Не следует принимать медикамент перед сном или до утреннего подъема.

Рекомендуемая дозировка составляет 70 мг (1 таблетка) раз в неделю.

Для пожилых пациентов и для тех, кто имеет нарушения функций печени или умеренные нарушения почек (КК > 35 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина менее 35 мл/мин) применять препарат не рекомендуется, поскольку отсутствует опыт применения в данной популяции.

Побочные действия

Согласно данным ВОЗ, побочные действия классифицируются по частоте возникновения следующим образом: часто (≥1/100,

Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, диспептические расстройства (запоры или диарея, метеоризм), дисфагия, изжога; нечасто — тошнота, рвота, эзофагит, гастрит; редко — стриктуры пищевода, язвы слизистой полости рта, глотки, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из верхних отделов ЖКТ, мелена; очень редко — перфорация пищевода.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головокружение, изменение вкусовых ощущений, головные боли, раздражительность.

Со стороны органов зрения: редко — склерит, увеит (воспаление сосудистой оболочки глаза), воспаление эписклеральной соединительной ткани.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — аллергические реакции (в том числе покраснение кожи, крапивница, ангионевротические отёки, серьёзные кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); частота неизвестна — алопеция, светочувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в мышцах, боль в костях; редко — выраженные боли в мышцах костях и суставах; частота неизвестна — остеонекроз челюсти (см. «Особые указания»), низкоэнергетические переломы проксимального диафиза бедренной кости, припухлость суставов.

Лабораторные показатели: очень редко — бессимптомная транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия.

Медикаментозное лечение остеопороза

Основная цель лечения остеопороза — снижение риска переломов, поэтому в терапии остеопороза должны использоваться только медикаменты, эффективность которых в отношении снижения частоты переломов отмечена в многократных клинических испытаниях.

Курс лечения остеопороза длится 3 года (при отсутствии переломов в анамнезе у женщин в постменопаузе) и 5 лет, если в анамнезе имеются переломы в этот период. Если пациент получает глюкокортикоидные гормоны для терапии какого-либо сопутствующего заболевания, лечение остеопороза продолжается на протяжении всего периода их приема.

Для лечения остеопороза рекомендован постоянный прием препаратов кальция и витамина «D» без перерывов на весь курс лечения, так как это является строительным материалом для костной ткани. Препараты кальция выпускаются в виде нескольких кальциевых солей и различных форм.

Выбор препаратов кальция и витамина D определяется возрастом и сопутствующими заболеваниями пациента.

АЛЬФАДОЛ-Са

Это средство содержит кальция карбонат и активный метаболит витамина D (альфакальцидол), обеспечивая легкое усвоение витамина D. Рекомендуется пожилым пациентам с остеопорозом и лицам с заболеваниями почек. Является препаратом выбора при тяжелых формах остеопороза. Режим дозирования: по 1 капсуле 2 раза в день.

ОСТЕОГЕНОН

Комплекс оссеин-гидроксиапатита, который назначают по 2 таблетки 2 раза в день; обладает смешанным лечебным эффектом. Рекомендуется совместно с раствором витамина D3 в каплях (12-14 капель раз в неделю). Существенно ускоряет процессы срастания переломов.

Кроме регулярного приема препарата кальция и витамина D, врач также должен назначить средства, нормализующие обмен веществ костной ткани. Эти препараты действуют непосредственно на клетки костной ткани, что приводит к преобладанию синтеза кости над её разрушением, увеличивая плотность и прочность костной ткани.

Выбор препарата зависит от конкретных клинических условий (степень остеопороза, наличие противопоказаний к определенным средствам), а также при назначении бисфосфонатов — от предпочитаемого способа введения (перорального или внутривенного). Чаще всего применяют бисфосфонаты. Эти средства воздействуют на клетки, которые выводят костную ткань (т.е. отвечают за резорбцию), при этом синтез костной ткани начинает превосходить её разрушение. К таким препаратам относятся алендронат (БИНОСТО), ризедронат, ибандронат (ВИВАНАТ), золедроновая кислота.

НАТЕКАЛЬ1000

Препарат, регулирующий Витамин — кальциево-фосфорный обмен. Страна производитель препарата — Италия. Препарат появился на российском рынке недавно, поэтому еще нет страха за наличие копий и подделок в аптечной сети.

Одна таблетка НАТЕКАЛЬ1000 представляет собой 1500 мг кальция карбоната (600 мг алиментарного кальция) и 1000 МЕ (0,025 мг) колекальциферола (нативный витамин D3), что полностью удовлетворяет суточную потребность в кальции и витамине D у пациента с остеопорозом или остеопенией. Теперь можно восполнить суточную потребность в кальции и витамине D при помощи всего одной таблетки в день, без нужны в дополнительном приеме витамина D в каплях или капсулах.

Бисфосфонаты обладают подтвержденной эффективностью:

• У женщин в постменопаузе бисфосфонаты способствуют увеличению костной плотности в поясничном районе позвоночника и в бедре, а также снижают вероятность переломов позвонков.

• У женщин после менопаузы применение алендроната (БИНОСТО), золедроновой кислоты (ОСТЕОСТАТИКС) и ризедроната способствует снижению вероятности переломов бедра, а алендронат также уменьшает риск переломов предплечья.
• Золедроновая кислота, назначаемая после перелома проксимального отдела бедра, снижает вероятность новых клинических переломов и риск смертности, независимо от причин этих событий.

ОСТЕОСТАТИКС

Этот препарат зарекомендовал себя как отличное средство из класса бисфосфонатов. Он целенаправленно воздействует на клетки, ответственные за разрушение костной ткани, при этом не влияя негативно на процессы формирования, минерализации и механических свойств кости.

БИНОСТО (алендроновая кислота)

Препарат, считающийся золотою стандартом в терапии остеопороза (для перорального применения). Он является одним из наиболее подробно изученных средств для борьбы с остеопарозом.

РЕЗОВИВА (ибандроновая кислота)

Ингибитор костной резорбции. Отличается удобством в применении, хорошей переносимостью.

ФОРСТЕО (терипаратид) 20 мкг

На данный момент это наиболее эффективный препарат для терапии остеопороза. Перед началом лечения ФОРСТЕО необходимо провести ряд анализов крови, включая общий кальций, паратиреоидный гормон, щелочную фосфатазу, креатинин и общий анализ крови (ИНВИТРО). Также следует провести исследование на наличие метастазов в костях при подозрении на онкологию.

ДЕНОСУМАБ 60 мг

Деносумаб увеличивает плотность костной ткани в области позвонков, проксимальных отделов бедренной кости и дистальной части предплечья, а также снижает вероятность переломов позвонков, бедер и других переломов у женщин с постменопаузальным остеопорозом. Длительность терапии может составлять до 6 лет.

СТРОНЦИЯ РАНЕЛАТ 2г.

Это препарат второй линии при лечении остеопороза. Рекомендуется применять стронция ранелат для терапии тяжелых форм остеопороза, особенно для пациентов с противопоказаниями или непереносимостью других препаратов, если отсутствуют ишемическая болезнь сердца, неконтролируемая гипертензия, заболевания периферических артерий и цереброваскулярная патология.

Как оценить эффективность медикаментозной терапии?

• Эффективность лечения остеопороза определяется с помощью рентгеновской денситометрии через 1-3 года после начала терапии, но не чаще одного раза в год.
• Для оценки динамики рекомендуется использовать рентгеновские денситометры от одного и того же производителя.
• Лечение считается успешным, если минеральная плотность костной ткани возросла или осталась на прежнем уровне.
• Если по результатам денситометрии наблюдается дальнейшая потеря костной массы или фиксируются новые переломы, это может указывать на плохую приверженность пациента к лечению или его неэффективность.
• Измерение уровней маркеров формирования костного матрикса можно проводить уже через 3 месяца терапии для оценки ее прогноза. Изменение уровня маркеров на 30% и более (снижение при антирезорбтивной терапии и увеличение при лечении терипаратидом) свидетельствует о потенциальной эффективности лечения.

Причины развития остеопороза

Многие считают, что потребление большого количества кальция способно предотвратить остеопороз. Однако это не совсем так.

Во-первых, чрезмерное употребление кальция может привести к образованию камней в почках и нарушить обмен кальция. Во-вторых, остеопороз может развиться даже при адекватном поступлении кальция, если он плохо усваивается, например, из-за недостатка витамина D.

Слаженная работа всех систем нашего организма подобна оркестру, где каждый музыкант вносит свой уникальный вклад в создание музыкального произведения. Так, в костной ткани за выведение кальция из костей отвечают специальные клетки — «остеокласты», а образование новой костной ткани является обязанностью клеток-«строителей» — «остеобластов». В силу различных факторов может возникать дисбаланс в работе такой «команды», когда остеокласты начинают усиленно рассасывать костную ткань, а остеобласты не успевают ее восполнять. В результате появляется костный остеопороз.

К основным причинам остеопороза относятся:

• возрастные изменения в организме (с 35 лет плотность костей начинает постепенно падать);
• снижение уровня гормонов у женщин (гормональный остеопороз, возникающий в период климакса: вследствие уменьшения эстрогенов костная ткань у многих женщин теряет плотность, и в течение пяти лет после менопаузы может происходить потеря до 20% всей костной массы);
• уменьшение уровня тестостерона у мужчин;
• долгосрочный прием некоторых медикаментов: кортикостероидов (стероидный остеопороз), антидепрессантов, противосудорожных препаратов;
• недостаток витамина D, необходимого для усвоения кальция;
• заболевания щитовидной железы, сахарный диабет, хроническая почечная или печеночная недостаточность, ревматические болезни и патологии ЖКТ;

Также негативно влияют курение, употребление алкоголя, недостаток физической активности (гиподинамия) и прочие факторы.

Виды остеопороза

Остеопороз может быть разделен на первичный и вторичный в зависимости от причин его возникновения.

Виды первичного остеопороза:

• идиопатический остеопороз у взрослых (причины пока не выяснены);
• постменопаузальный остеопороз (тип 1);
• идиопатический ювенильный остеопороз;
• сенильный остеопороз (тип 2, наблюдается у пожилых людей).

Вторичный остеопороз возникает по различным причинам, включая эндокринные расстройства, воспалительные заболевания суставов, болезни крови и другие состояния.

Остеопороз может проявляться как в одной кости (локальный остеопороз, очаговый остеопороз), так и затрагивать несколько соседних костей (регионарный остеопороз) или всю костную систему (системный остеопороз или диффузный остеопороз). Также существует пятнистый остеопороз.