Как часто взрослому человеку необходимо принимать Мидокалм Лонг 450 мг для облегчения болей в позвоночнике

Мидокалм (толперизон) назначается для снятия мышечного напряжения и облегчения боли, связанной с заболеваниями опорно-двигательной системы, в том числе при проблемах со спиной. Взрослым обычно рекомендуется принимать по одной таблетке 450 мг 2-3 раза в день, но точная схема назначения должна определяться врачом с учетом особенностей состояния пациента.

Важно не превышать указанную дозировку и следовать указаниям врача, так как это поможет избежать побочных эффектов и добиться наилучшего результата от лечения. Если вы не уверены в дозировке или режиме приема, обязательно проконсультируйтесь с медицинским специалистом.

Таблетки, защищенные пленочной оболочкой, имеют белый или практически белый окрас, округлую форму и двояковыпуклую поверхность. На одной из сторон имеется гравировка «50», диаметр изделия составляет приблизительно 7 мм, и у него присутствует характерный аромат (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, имеют круглую форму и двояковыпуклую поверхность, на одной из сторон имеется надпись «150». Диаметр составляет около 11 мм, присутствует специфический запах (для дозировки 150 мг).

Миорелаксанты. Миорелаксанты, действующие на центральную нервную систему. Прочие миорелаксанты. Толперизон.

Код АТХ М03ВХ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетические характеристики

После приема внутрь толперизон легко всасывается из тонкого кишечника. Максимальная концентрация толперизона в плазме крови достигается спустя 0,5-1 час, в результате значительного пресистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%.

Толперизон активно метаболизируется в печени и почках. Почечное выведение осуществляется, в основном, (>99%) в форме метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена. При пероральном приеме период полувыведения составляет около 1,5 часов.

Фармакодинамика

Мидокалм® представляет собой миорелаксант, воздействующий на центральную нервную систему. Полный механизм действия толперизона до конца не выяснен. Он обладает высокой аффинностью к нервным тканям, достигая максимальных концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической НС.

Наиболее заметным эффектом толперизона является его подавляющее действие на рефлекторные пути спинного мозга. Эта особенность, в сочетании с ингибированием нисходящих проводящих путей, в значительной мере определяет терапевтический эффект препарата.

Толперизон обладает мембраностабилизирующим действием, снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов, соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Подтверждено, что толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы.

Вторичной мишенью его действия является блокирование высвобождения нейротрансмиттеров за счет ограничения поступления ионов кальция в синапсы.

Усиливает периферическое кровообращение. Этот эффект не связан с воздействием препарата на центральную нервную систему. Он может быть обусловлен слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

ОАО «Гедеон Рихтер» (Венгрия) Код ATX: M03BX04 (Толперизон) Активный ингредиент: толперизон (tolperisone) Rec.INN, зарегистрированный ВОЗ, Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 450 мг: 30 шт.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гладкой или слегка шероховатой поверхностью и слабым характерным запахом; на одной стороне нанесена гравировка «М43».

Вспомогательные компоненты: гипромеллоза K100, этилцеллюлоза N7, карбомер 71G, тальк, безводный коллоидный диоксид кремния, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: безводный коллоидный диоксид кремния, диоксид титана (E171), макрогол 6000, моногидрат лактозы, гипромеллоза 606.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Клиническая фармакологическая группа: миорелаксант центрального действия. Фармако-терапевтическая группа: миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия полностью не выяснен.

Толперизон выделяется высокой аффинностью к нервным тканям и накапливается в значительных объёмах в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект лечения толперизоном связан с торможением спинальных рефлекторных дуг. Возможно, он совместно с блокировкой проводимости импульсов по нисходящим проводящим путям оказывает терапевтическое воздействие.

Структура толперизона во многом схожа со структурой лидокаина. Подобно ему, этот препарат способствует стабилизации мембран и снижает электрическую возбудимость моторных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон в зависимости от дозы оказывается тормозящим эффектом на потенциал-зависимые натриевые каналы, в итоге уменьшая амплитуду и частоту потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы.

Согласно предположениям, помимо мембраностабилизирующих свойств, толперизон может также угнетать выброс медиаторов. У него наблюдаются умеренные антагонистические свойства в отношении α-адренорецепторов и антимускариновая активность.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность Мидокалм® Лонг, таблеток с пролонгированным высвобождением по 450 мг, сравнивалась с таковой для Мидокалм®, содержащих 150 мг, в рамках рандомизированного двойного слепого исследования, направленного на определение не меньшей эффективности. В исследовании участвовали 239 больных с болями в нижней части спины, которые получали Мидокалм® Лонг один раз в день или Мидокалм® трижды в день.

Первичной целью исследования было процентное изменение коэффициента жизнедеятельности пациентов на 14-й день относительно исходного состояния, что оценивалось по опроснику жизнедеятельности Роланда-Морриса (RMDQ). Среднее изменение RMDQ после 14 дней терапии составило -80.5±18.2% в группе, принимающей Мидокалм® Лонг, по сравнению с -78.9±15.8% в группе Мидокалм® (р=0.77).

В дополнение к основному анализу первичную конечную точку также оценивали с применением метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF); результат составил -80.2±18.9% в группе Мидокалм ® , по сравнению с -76.9±18.67% в группе Мидокалм ® Лонг. В обеих терапевтических группах для оценки по шкале RMDQ было продемонстрировано статистически значимое снижение на протяжении курса лечения (р<0.001).

Динамика была сопоставима в обеих группах на каждом этапе исследования (р>0.05), значительно у многих пациентов наблюдалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое снижение показателей боли по визуально-аналоговой шкале (ВАШ) в состоянии покоя и при движении, а также значительное уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне вперед было зарегистрировано в течение всего курса лечения (р<0.001) в обеих группах.

Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (р>0.05). Различия между терапевтическими группами по шкале оценки общего впечатления пациента (PGI) не достигали статистической значимости на всем протяжений исследования (р>0.05). По окончании исследования 74.3% пациентов, получавших Мидокалм ® Лонг, и 70.9% пациентов, получавших Мидокалм ® , сообщили о заметном улучшении.

Анализировал время до проявления улучшений (самый ранний день, когда наблюдалась оценка 3 или 4 по PGI). Разница между терапевтическими группами не достигла статистической значимости (р=0.95). Также проводился анализ употребления таблеток диклофенака, в среднем группа Мидокалм® Лонг приняла 15.1 таблетки, а группа Мидокалм® — 16.1 таблетки. Различие статистически незначимо (р=0.59).

Доклинические данные безопасности

На основании данных доклинических исследований по изучению фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и репродуктивной токсичности, не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты, зарегистрированные в доклинических исследованиях, наблюдались только при использовании доз, которые существенно превышают максимально допустимые значения для человека, что указывает на малую значимость для клинической практики.

У крыс и кроликов эмбриотоксичность наблюдалась при пероральном введении в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы многократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Действие

Миорелаксант, действующий на центральную нервную систему.

Толперизон является миорелаксантом, который воздействует на центральную нервную систему. Полный механизм его действия не установлен.

Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона.

Структура толперизона напоминает структуру лидокаина. Этот препарат, также как и лидокаин, обладает свойствами, стабилизирующими мембраны, и снижает возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон проявляет дозозависимое тормозящее действие на натриевые каналы, что в свою очередь приводит к понижению амплитуды и частоты потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность препарата Мидокалм Лонг, таблеток с пролонгированным высвобождением по 450 мг, сравнивалась с аналогичными характеристиками Мидокалм, таблеток по 150 мг, в ходе рандомизированного двойного слепого сравнительного исследования с целью определения не меньшей эффективности. Всего в исследовании участвовали 239 пациентов, страдающих от болей в нижней части спины, которые принимали Мидокалм Лонг раз в сутки или Мидокалм трижды в сутки.

Первичной конечной точкой в данном исследовании служило процентное изменение нарушения жизнедеятельности пациентов на 14 день исследования относительно исходного уровня, которое измерялось на основании функциональной оценки с использованием опросника нарушения жизнедеятельности по Роланду — Моррису (RMDQ). Среднее процентное изменение балла по RMDQ после 14 дней терапии составило -80,5 ± 18,2% в группе пациентов, получавших Мидокалм Лонг, по сравнению с -78,9 ± 15,8% в группе пациентов, принимавших Мидокалм (р = 0,77).

В дополнение к основному анализу, первичную конечную точку тоже оценивали с применением метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF); Результат составил -80,2±18,90% в группе Мидокалм, по сравнению с -76,9±18,67% в группе Мидокалм Лонг. В обеих терапевтических группах наблюдалось статистически значимое сокращение по шкале RMDQ на протяжении всего исследования (р<0,001).

Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (р >0,05), при этом у значительной части пациентов отмечалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое снижение оценки боли по ВАШ (визуально-аналоговой шкале) в покое и при движении, а также статистически значимое уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне вперед наблюдалось в течение курса лечения (р <0,001) в обеих терапевтических группах.

Динамика оставалась аналогичной в обеих группах на каждом этапе (р>0,05). Не было значительных различий между терапевтическими группами по шкале общего впечатления пациента (PGI) в ходе всего исследования (р>0,05). По завершении исследования 74,3% участников, получавших Мидокалм Лонг, и 70,9% из группы Мидокалм, сообщили о значительном улучшении состояния.

Анализировалось время до появления улучшений симптомов (самый ранний момент, когда оценка достигла 3 или 4 по PGI). Разница между терапевтическими группами не достигала статистической значимости (р=0.95). Кроме того, проводился анализ использования таблеток диклофенака, где в среднем в группе Мидокалм Лонг пациенты принимали 15,1 таблетки, а в группе Мидокалм — 16,1 таблетки, и различие между группами также оказалось статистически незначительным (р=0.59).

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике.

Толперизон подвергается метаболизму в печени и почках, фармакологическая активность его метаболитов не известна.

Относительная биодоступность при приеме препарата в виде таблеток с пролонгированным высвобождением, покрытых пленочной оболочкой, 450 мг (ПВ) при сравнении с приемом препарата в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг с немедленным высвобождением (НВ) 3 раза в сутки в среднем составляла 90%, рассчитанная по формуле AUCo-оо, пв / AUCo-оо, нв. Стах таблеток с пролонгированным высвобождением составляла примерно 1/2 от Стах таблеток с немедленным высвобождением.

Употребление пищи, обогащенной жирами, увеличивает биодоступность толперизона при пероральном приеме.

Выводится через почки в виде метаболитов (более 99%).

Владелец РУ

GEDEON RICHTER Plc., Венгрия

GEDEON RICHTER POLAND Co. Ltd., Польша, Гедеон Рихтер-Рус, АО, Россия.

ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО

Толперизон (активный компонент Мидокалм Лонг) относится к группе миорелаксантов центрального действия. Полный механизм его действия пока не установлен. Толперизон показывает адаптивную высокую аффинность к нервным тканям, достигая максимальных уровней в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Основное воздействие толперизона связано с торможением рефлекторных дуг спинного мозга. На основании этого эффекта в сочетании с эффективностью уменьшения передачи возбуждения по нисходящим траекториям, можно сделать вывод о его терапевтическом действии. Структура толперизона схожа с лидокаином.

Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Установлено, что существует подавляющее влияние на потенциалзависимые кальциевые каналы. Выдвигается гипотеза, что помимо мембраностабилизирующего эффекта, толперизон также может ингибировать выброс медиаторов. Этот препарат имеет некоторые слабые антагонистические свойства по отношению к альфа-адренорецепторам и антимускариновое действие. Клинические результаты и безопасность В ходе рандомизированного двойного слепого исследования была проведена сравнительная оценка эффективности и безопасности препарата Мидокалм Лонг с препаратами Мидокалм 150 мг. В исследование были включены 239 пациентов с болевыми синдромами в поясничной области, которые получали либо Мидокалм Лонг один раз в день, либо Мидокалм трижды в день.

Первичной конечной точкой в данном исследовании служило процентное изменение нарушения жизнедеятельности пациентов на 14 день исследования относительно исходного уровня, которое измерялось на основании функциональной оценки с использованием опросника нарушения жизнедеятельности по Роланду-Моррису (RMDQ). Среднее процентное изменение балла по RMDQ после 14 дней терапии составило -80,5 ± 18,2% в группе пациентов, получавших Мидокалм Лонг, по сравнению с -78,9 ± 15,8% в группе пациентов, принимавших Мидокалм (р = 0,77).

Кроме основного анализа, первичная конечная точка оценки также анализировалась с использованием метода переноса данных последнего наблюдения (LOCF): результаты составили -80,2 ± 18,9% в группе Мидокалм против -76,9 ± 18,67% в группе Мидокалм Лонг. В обеих группах было зарегистрировано статистически значимое уменьшение по шкале RMDQ на протяжении всего курса лечения (p < 0,001).

Динамика изменений была схожей между группами на каждом из визитов (p > 0,05), при этом у большой части пациентов наблюдалось полное или почти полное выздоровление. Статистически значимое уменьшение болевых ощущений по визуально-аналоговой шкале (ВАШ) в состоянии покоя и при движении, а также уменьшение расстояния между кончиком среднего пальца и полом при наклоне наблюдалось на протяжении всего лечения (p < 0,001) в обеих терапевтических группах.

Динамика была сходной в обеих группах на каждом визите (р >0,05). Различия между терапевтическими группами по шкале оценки общего впечатления пациента (PGI) не достигали статистической значимости на всем протяжении исследования (р > 0,05). По окончании исследования 74,3% пациентов, получавших Мидокалм Лонг, и 70,9% пациентов, получавших Мидокалм, сообщили о заметном улучшении.

Было изучено время до наступления клинического улучшения симптомов (первый день, когда уровень оценки достиг 3 или 4 по PGI). Разница между терапевтическими группами не оказалась статистически значимой (p = 0,95). Также был проведен анализ использования диклофенака в таблетках, согласно которому в группе Мидокалм Лонг пациенты использовали в среднем 15,1 таблетки диклофенака, в то время как в группе Мидокалм — 16,1 таблетки. Разница между группами также не была статистически значимой (p = 0,59).

Фармакокинетика

Абсорбция После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность толперизона. Биотрансформапия Толперизон метаболизируется в печени и почках. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна.

Относительная биодоступность препарата Мидокалм Лонг 450 мг (с пролонгированным высвобождением) в сравнении с Мидокалм 150 мг (с немедленным высвобождением), принимаемым трижды в день, составила в среднем 90%. Максимальная концентрация (Cmax) таблеток с пролонгированным высвобождением была примерно половиной от Cmax таблеток с немедленным высвобождением. Элиминация Выведение происходит через почки и осуществляется в виде метаболитов (более 99%).

Препарат Мидокалм Лонг применяется для взрослых с целью: — лечения патологически повышенного мышечного тонуса после инсульта; — устранения болезненных спазмов мышц, связанных с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, включая: * спондилез; * спондилоартроз; * шейные и поясничные синдромы; * артрозы крупных суставов.

Противопоказания

• Миастения;
• известная аллергическая реакция на лидокаин (при использовании ампульной формы) или на толперизон;
• возраст менее трёх месяцев.

Нет однозначных данных о полной безопасности препарата для женщин, которые беременны или кормят грудью. Тем не менее, в клинической практике Мидокалм иногда назначается беременным (в первом триместре) и кормящим, если ожидаемая польза превышает риск негативного воздействия на плод или новорожденного.

Детям

В детской практике препарат используется достаточно активно. Мидокалм назначают детям старше трёхмесячного возраста.

Мидокалм используется более чем в 30 странах и является одним из самых часто назначаемых миорелаксантов. Препарат показывает хорошие результаты переносимости и не вызывает седативного эффекта. Это было подтверждено результатами рандомизированного исследования с плацебо. Кроме объективных данных, пациенты, принимавшие Мидокалм, высоко оценили его эффективность.

Что поможет при болях

Боли в спине являются одним из наиболее распространенных симптомов, с которыми пациенты различных возрастных групп и профессий обращаются к врачам. Эти боли могут иметь множество причин, включая травмы, переутомление, стресс, заболевания позвоночника, внутренних органов, инфекции или опухолевые процессы и т.д. Боль может быть острой или хронической, локализованной или распространенной, и может сопровождаться различными дополнительными симптомами, связанными с нарушением чувствительности, функциями мышц или внутренних органов и другими.

Сирдалуд и Мидокалм могут быть назначены при болях в спине для снятия мышечных спазмов, которые возникают из-за сдавливания нервных корешков или сосудов, воспаления, дистрофии или дегенерации тканей. Они также способствуют облегчению кровообращения и трофики тканей, что способствует восстановлению поврежденных структур позвоночника. Однако эти лекарства не влияют на причину боли в спине, а лишь устраняют симптомы, поэтому они должны быть применены в комплексе с другими методами лечения, такими как противовоспалительные, хондропротекторные, витаминные препараты, физиотерапия, массаж, физические упражнения и т.д.

При выборе оптимального подхода к лечению болей в спине стоит учитывать, что оба миорелаксанта достаточно популярны и часто применяются в равной мере, однако их нельзя комбинировать. Решение врача обычно основывается на опыте и наблюдениях: «что помогло, а что — нет».

Привыкание и зависимость

Привыкание — это состояние, при котором организм адаптируется к действию лекарственного вещества и требует постоянного или повышенного его поступления для поддержания нормального функционирования. Привыкание может проявляться в виде снижения эффективности, увеличения дозы для достижения желаемого эффекта, усиления побочных эффектов, ухудшения самочувствия при прекращении приема препарата.

Зависимость — это состояние, при котором организм не в состоянии функционировать без определённого лекарственного вещества и испытывает мучительную потребность в нем. Зависимость может быть физической или психической. Физическая зависимость проявляется признаками абстиненции, включая такие симптомы, как тревога, раздражительность, бессонница, потливость, тремор, головные боли, тошнота, рвота, диарея, боли в мышцах и суставах, повышенное кровяное давление, тахикардия и др. Психическая зависимость заключается в эмоциональной потребности в препарате, которая не связана с физическими симптомами, но может быть вызвана такими факторами, как стресс, депрессия, тревога, одиночество или скука.

Сирдалуд (тизанидин) и Мидокалм (толперизон), как и многие другие миорелаксанты с центральным механизмом действия, обычно не вызывают физической зависимости и привыкания при соблюдении терапевтических доз. Однако, определенные аспекты их воздействия могут способствовать возникновению психологической зависимости и синдрома отмены при длительном использовании.

1. Не вызывает физической зависимости, однако может способствовать развитию психологической зависимости из-за своего анксиолитического и седативного эффекта.
2. При внезапной отмене после продолжительного применения возможны симптомы отмены (такие как тревога, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления).
3. Риск возникновения зависимости и синдрома отмены выше у лиц с историей наркозависимости или алкоголизма.

Обычно не приводит к формированию зависимости и синдрома отмены.

Для минимизации риска появления зависимости и синдрома отмены необходимо:

• Строго придерживаться дозировок и сроков приема, установленных врачом.
• Не увеличивать рекомендованные дозы и не принимать препараты дольше необходимого времени.
• При необходимости длительного лечения — делать перерывы или постепенно снижать дозу под наблюдением врача.
• Информировать врача о наличии зависимости от психоактивных веществ в истории заболеваний.

При появлении признаков психологической зависимости или синдрома отмены необходимо проконсультироваться с врачом для коррекции терапии.