При панкреатите и холецистите назначение Ношпы, как правило, должно быть согласовано с врачом, так как дозировка может варьироваться в зависимости от состояния пациента и индивидуальных особенностей. Обычно рекомендуется принимать 1-2 таблетки 2-3 раза в день, не превышая максимальную дозировку, указанную в инструкции к препарату.
Важно помнить, что самолечение может привести к нежелательным последствиям, поэтому консультация с гастроэнтерологом обязательно необходима для корректного выбора режима лечения. Ношпа может облегчить спазмы и болевые ощущения, но основное внимание следует уделять лечению основного заболевания.
- Ношпа (действующее вещество – дротаверин) помогает расслабить гладкую мускулатуру и уменьшить боль при панкреатите и холецистите.
- Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 120-240 мг, что соответствует 2-4 таблеткам.
- При обострении заболеваний возможно использование более высоких доз, но только по назначению врача.
- Не рекомендуется превышать указанную дозу без консультации со специалистом.
- При беременности, кормлении грудью и наличии сопутствующих заболеваний требуется осторожность в применении.
- При появлении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.
Дротаверин является производным изохинолина, оказывающим выраженное спазмолитическое воздействие на гладкие мышцы, что обусловлено торможением фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование этого фермента приводит к увеличению уровня цАМФ, а это, в свою очередь, блокирует активность киназы легкой цепи миозина, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры. Антагонистическое действие дротаверина по отношению к ионам кальция Ca2+ объясняется снижением их концентрации через механизм цАМФ.
В условиях in vitro дротаверин ингибирует ФДЭ IV, не оказывая влияния на ФДЭ III и ФДЭ V. Это означает, что его эффективность зависит от концентрации ФДЭ IV в различных тканях. ФДЭ IV играет ключевую роль в снижении сократительной активности гладкой мускулатуры, что делает селективное ингибирование этого фермента потенциально полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и заболеваний, связанных со спастическими состояниями в ЖКТ.
Гидролиз цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда осуществляется преимущественно ферментом ФДЭ III, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы при высокой спазмолитической активности дротаверина.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ , желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Благодаря своему сосудорасширяющему действию, дротаверин способствует улучшению кровообращения в тканях.
Таким образом, описанные выше механизмы действия дротаверина способствуют снятию спазмов гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению болевых ощущений.
Доклинические данные о безопасности
На основе доклинических исследований не было выявлено значительного риска для человека в результате оценки фармакологической безопасности, токсичности при многократном введении, а также генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности:
При панкреатите и холецистите дозировка препарата Но-шпа должна определяться с учетом индивидуальных особенностей пациента и степени выраженности симптомов. Обычно рекомендуется начинать с низкой дозы, чтобы оценить реакцию организма. Я часто советую своим пациентам не превышать суточную дозу в 240 мг, что составляет 6 таблеток по 40 мг. Это количество обычно достаточно для снятия спазмов и облегчения состояния.
Важно учитывать, что при наличии заболеваний, таких как панкреатит и холецистит, необходимо соблюдать осторожность в использовании любых лекарств, включая Но-шпу. Я настоятельно рекомендую не заниматься самолечением и проконсультироваться с врачом перед началом приема препарата. Он должен проанализировать ваши симптомы, провести необходимые исследования и, на основе полученных данных, назначить оптимальную дозировку.
Кроме того, я всегда напоминаю своим пациентам, что при длительном применении Но-шпы существует риск развития побочных эффектов. Поэтому, если у вас есть хронические заболевания, такие как панкреатит или холецистит, важно контролировать состояние здоровья и периодически пересматривать назначенную терапию. Это поможет избежать возможных осложнений и улучшить качество жизни.
— дротаверин не вызывал задержку реполяризации желудочков на основании in vitro и in vivo исследований;
— В экспериментах на наличие генотоксичности in vitro и in vivo (таких как тест Эймса, анализ мутаций в клетках мышиной лимфомы и микроядерный тест на крысах) дротаверин не проявил признаков генотоксичности;
— Препарат не оказывал негативного воздействия на фертильность у крыс, а также не влиял на эмбриональное/внутриутробное развитие у крыс и кроликов.
Фармакокинетика
Абсорбция. В отличие от папаверина, дротаверин при оральном приеме лучше и быстрее усваивается из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в кровотоке оказывается 65% принятой дозы. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 45–60 минут.
Распределение. В условиях in vitro дротаверин демонстрирует высокую степень связывания с белками плазмы (95–98%), преимущественно с альбумином и глобулинами γ- и β-. Он равномерно распределяется в тканях, проникая в гладкомышечные клетки, но не преодолевает гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут проникает через плацентарный барьер в минимальном объеме.
Метаболизм. Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Выведение. Период полувыведения дротаверина составляет 8–10 часов.
На протяжении 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Примерно 50% препарата выводится через почки и около 30% — с калом. Большая часть дротаверина экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма в моче не обнаруживается.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для терапии функциональных расстройств кишечника.
Папаверин и его производные. Дротаверин.
Код АТХ A 03 AD 02
Фармакокинетика
Дротаверин быстро абсорбируется как при пероральном, так и при парентеральном введении. Он в значительной степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), а также с альфа- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в серуме достигается через 45-60 минут после орального приема.
После первичного метаболизма в системный кровоток в неизмененном виде поступает 65% принятой дозы дротаверина.
Метаболизм дротаверина происходит в печени. Его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. В течение 72 часов препарат выходит из организма практически полностью; при этом около 50% выводится с мочой, а около 30% — с калом. Выведение происходит преимущественно в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.
Фармакодинамика
Но-шпа® представляет собой производное изохинолина, обладающее спазмолитическим эффектом, направленным на гладкую мускулатуру.
Механизм действия препарата связан с ингибированием фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышению уровня цАМФ, необходимого для расслабления гладких мышц путем блокады легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).
Но-шпа® ингибирует фермент ФДЭ IV in vitro, не влияя на изоферменты ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV важен для уменьшения сократительной способности гладкой мускулатуры. Поэтому селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических расстройств и заболеваний с спастическими состояниями гладкой мускулатуры ЖКТ. Изофермент ФДЭ III действует в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, что объясняет, почему дротаверин эффективно снимает спазмы без значителей побочных эффектов на сердце и сосуды.
Препарат Но-шпа ® эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровоснабжение тканей.
Дротаверин действует сильнее, чем папаверин, более быстро всасывается и меньше связывается с сывороточными белками. Одним из его преимуществ является отсутствие стимулирующего воздействия на дыхательную систему, что наблюдается при парентеральном введении папаверина.
Показания к применению
— Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
— Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретеролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
В качестве сопутствующей терапии:
— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом при синдроме раздраженного кишечника;
— при головных болях напряжения
— при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации);
Способ применения
При обнаружении холецистита рекомендуется следующий режим приема препарата:
- взрослым – по 1-2 таблетки трижды в день (максимальная суточная доза – 240 мг);
- подросткам старше 12 лет – по таблетке 2-4 раза в день (максимальная суточная доза – 160 мг);
- детям в возрасте 6-12 лет – по таблетке дважды в день (максимальная доза – 80 мг).
При использовании лекарства очень важно придерживаться рекомендуемых врачом доз
Если у пациента наблюдается острый приступ холецистита с рвотой, прием таблеток не даст нужного эффекта. В таких случаях лучше проводить внутримышечные инъекции (3 инъекции в сутки).
Прием спазмолитиков без назначения врача не должен превышать 2 суток. Если состояние не улучшается, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и назначения оптимальной схемы лечения.
Побочные действия
Дротаверин вызывает побочные эффекты очень редко. Тем не менее, стоит помнить, что прием данного препарата может спровоцировать:
- головные боли и головокружение;
- учащенное сердцебиение;
- снижение артериального давления;
- бессонницу;
- тошноту;
- запоры;
- аллергические реакции.
Фармакологические свойства
Дротаверин — это производное изохинолина, которое демонстрирует выраженное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет торможения фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование этого фермента приводит к увеличению уровня цАМФ, что в свою очередь вызывает расслабление гладких мышц путем блокады киназы легкой цепи миозина.
Снижающее воздействие дротаверина на ионы кальция (Ca2+) через цАМФ объясняет его антагонистический эффект на эти ионы.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкомышечных клетках сосудов осуществляется преимущественно с помощью фермента ФДЭ III, что и объясняет отсутствие серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов при высокой спазмолитической активности дротаверина.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных как нейрогенными, так и миогенными факторами. Независимо от вегетативной иннервации, он способствует расслаблению гладкой мускулатуры ЖКТ, желчевыводящих путей и мочеполовой системы. Благодаря сосудорасширяющему действию, дротаверин улучшает питание тканей.
Таким образом, описанные механизмы действия дротаверина способствуют снятию спазмов гладкой мускулатуры и уменьшению болей.
Фармакокинетика
Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45-60 минут.
Распределение
В условиях in vitro дротаверин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы (95–98%), особенно с альбумином и глобулинами γ- и β-.
Дротаверин равномерно распределяется в организм, проникая в гладкомышечные клетки, но не проходит через гематоэнцефалический барьер. Возможное небольшое проникновение дротаверина и/или его метаболитов через плацентарный барьер также отмечается.
Метаболизм
Основная часть дротаверина метаболизируется в печени.
Выведение
Период полувыведения дротаверина составляет 8-10 часов. В течение 72 часов препарат выводится почти полностью, при этом около 50% выводится с мочой, а около 30% — с калом. Вывод осуществляется, преимущественно, в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не встречается.
Инструкция по применению Но-шпа таблетки 40мг
Спазмы гладких мышц могут возникать при различных состояниях желчевыводящих путей, таких как холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит и папиллит. Кроме того, спазмы могут отмечаться в мочевыводящих путях при нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите и спазмах мочевого пузыря. Препарат может использоваться в качестве дополнительного средства к основной терапии.
При спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного-тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом после исключения заболеваний, проявляющихся синдромом «острого живота» (аппендицит, перитонит, перфорация язвы, острый панкреатит и др.). При головных болях напряжения. При дисменорее.
Рекомендации по применению и дозировке
Для взрослых. Обычно суточная доза составляет от 120 до 240 мг, при этом доза делится на 2-3 приема. Максимальная разовая доза не должна превышать 80 мг, а максимальная допустимая суточная доза — 240 мг. Для детей.
Клинические испытания с участием детей, принимающих дротаверин, не проводились.
В случае назначения дротаверина детям: для детей от 6-ти до 12-ти лет максимальная, суточная доза составляет 80 мг, разделенная на 2 приема. Для детей старше 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг, разделенная на 2-4 приема. Продолжительность лечения без консультации с врачом.
Если препарат используется без назначения врача, то рекомендуемая продолжительность его применения обычно составляет от 1 до 2 дней. В случае, если боль не утихает за этот промежуток времени, необходимо обратиться к специалисту для уточнения диагноза и, при необходимости, корректировки лечения.
Если дротаверин применяют как вспомогательный препарат, лечение может быть продлено без консультации с врачом до 2-3 дней. Оценка эффективности. Если пациент уже знаком с симптомами своего заболевания и может их распознать, то он самостоятельно сможет оценить результат лечения, например, по исчезновению болей. Если через несколько часов после приема максимальной дозы препарата наблюдается лишь небольшое снижение боли либо ее уменьшение отсутствует, рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Противопоказания
Аллергия на активный компонент или на любой из вспомогательных веществ препарата. Серьезные нарушения функции печени или почек. Тяжёлое заболевание сердца (низкий сердечный выброс). Возраст до 6 лет. Период грудного вскармливания (из-за недостатка клинических данных).
Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за содержания лактозы в препарате).
Фармакологическое действиеПобочное действие
Состояние со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие случаи учащенного сердцебиения и снижения артериального давления. Нервная система: редко — головные боли, головокружение и бессонница. Со стороны пищеварительной системы: иногда — тошнота и запоры. Иммунная система: редкие реакции, такие как аллергические проявления (ангионевротический отек, крапивница, высыпания, зуд).
Передозировка
Данные по передозировке препарата отсутствуют. В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.
Взаимодействие
С леводопой: ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, могут ослаблять действие леводопы, вызывая усиление ригидности и тремора. При одновременном применении с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы, происходит усиление спазмолитического эффекта.
Препараты, имеющие высокую степень связывания с белками плазмы (более 80%). Дротаверин также значительно связывается с белками плазмы, такими как альбумин и глобулины. Данных о взаимодействии дротаверина с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками, нет, однако существует гипотетическая возможность взаимодействия, что может повысить риск проявления побочных эффектов.
Специальные указания
С осторожностью. При наличии артериальной гипотензии. У детей (из-за недостатка клинического опыта). У женщин в период беременности и лактации.
Как показали репродуктивные исследования у животных и ретроспективные данные по клиническому применению дротаверина, применение дротаверина в. период беременности; не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при применении препарата, во время беременности следует соотносить потенциальную пользу для матери и возможный риск для плода.
Данные по использованию во время грудного вскармливания отсутствуют, поэтому не рекомендуется назначать препарат в этот период. Таблетки содержат 52 мг лактозы, что может вызывать проблемы с пищеварением у лиц, страдающих ее непереносимостью. Эта форма не подходит для пациентов с дефицитом лактозы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы.
Влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. В терапевтических дозах дротаверин не влияет на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие концентрации. При возникновении каких-либо побочных эффектов необходимо индивидуально оценить вопрос о вождении и работе с механизмами. Если возникает головокружение после приема препарата, следует избегать управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении дротаверин может снизить противопаркинсоническое действие леводопы, что может привести к усилению ригидности и тремора.
При одновременном применении дротаверина с другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы , происходит взаимное усиление спазмолитического действия.
Условия хранения препарата Но-шпа ®
Таблетки в блистерах из ПВХ/алюминия нужно хранить при температуре до 25°C; срок годности составляет 3 года.
Таблетки во флаконах необходимо сохранять в оригинальной упаковке в температурных пределах от 15°C до 25°C; срок годности — 5 лет.
Держите препарат вне досягаемости детей.
Не используйте препарат по истечении срока его годности, указанного на упаковке.
