Совместим ли прием Брилинты с травяными сборами для поддержки печени

При приеме Брилинты важно учитывать возможные взаимодействия с другими препаратами и добавками, включая травяные сборы. Некоторые растительные компоненты могут влиять на метаболизм лекарства, что может снизить его эффективность или увеличить риск побочных эффектов.

Рекомендуется проконсультироваться с врачом или фармацевтом перед началом приема травяных сборов, чтобы избежать нежелательных последствий и обеспечить безопасность лечения. Специалист сможет оценить возможные риски и порекомендовать наиболее подходящие варианты поддержки печени.

Что такое Брилинта

Брилинта представляет собой современный медикамент, содержащий активное вещество тикагрелор, которое способно взаимодействовать с аденозиндифосфатными блокаторами. Этот препарат рекомендуется взрослым для профилактики атеротромбообразования, включая пациентов с историей инфаркта, перенесенного более года назад.

Данный медикамент уменьшает вероятность тромбообразования в сосудах, а также снижает шанс повторного инфаркта, ишемического инсульта и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний на 15-20%. Обычно его назначают в сочетании с небольшими порциями аспирина. Клиническая эффективность была подтверждена в ряде исследований.

Препарат доступен в форме таблеток разных дозировок, которые удобно принимать, запивая достаточной порцией воды. В случае затруднений с глотанием возможно измельчение таблетки до порошкового состояния.

Как действует Брилинта

Активный компонент препарата предотвращает тромбообразование, что способствует значительному снижению риска развития серьезных сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, тикагрелор способствует выработке аденозина, что приводит к уменьшению сосудистого напряжения и замедлению клеточной гибели (апоптоз) в сердечной ткани. При регулярном применении этого лекарства уровень аденозина увеличивается, обеспечивая длительный терапевтический эффект.

Препарат обычно хорошо переносится, однако полное исключение вероятности негативных реакций невозможно. Пациенты могут столкнуться с такими проблемами, как:

• затрудненное дыхание;
• кровотечения из носа;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• подкожные гематомы.

В более редких случаях возможно развитие:

• покалывание в конечностях;
• проблемы с концентрацией;
• дезориентация;
• запоры;
• отечность лица.

Противопоказания

— аллергия на тикагрелор или вспомогательные компоненты — наличие любых типов патологического кровотечения — внутричерепные кровоизлияния в анамнезе — тяжелая печеночная недостаточность — совместное применение тикагрелора с сильными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир), так как это может привести к значительному усилению действия тикагрелора — беременность и период лактации.

Препарат должен назначаться только врачом. Перед использованием необходимо проконсультироваться с специалистом в таких случаях:

• возвышенный риск кровотечения из-за недавних травм, операций, нарушений свертываемости крови, активного или недавнего желудочно-кишечного кровотечения;
• уменьшение частоты сердечных сокращений при отсутствии кардиостимулятора, если одновременно принимаются лекарства, вызывающие брадикардию;
• астма или ХОБЛ в анамнезе;
• умеренная печеночная недостаточность;
• подагра или гиперурикемия в анамнезе;
• повышение мочевой кислоты;
• использование гепарина (это может повлиять на результаты диагностики тромбоцитопении).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Брилинта™ является субстратом CYP3A4 и представляет собой слабый ингибитор этого изофермента. Также препарат является субстратом Р-гликопротеина и его слабым ингибитором, что может повысить влияние других субстратов, воспринимаемых этим механизмом.

Влияние других лекарственных средств и веществ на тикагрелор Ингибиторы CYP3A4 Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Сmах и AUC тикагрелора в 2.4 и 7.3 раза соответственно. Сmах и AUC активного метаболита уменьшаются на 89% и 56% соответственно.

Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта™ противопоказано. Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при этом снижает Сmах активного метаболита на 38%, a AUC не меняется.

Тикагрелор не изменяет концентрацию дилтиазема в плазме. С умеренными ингибиторами CYP3A4 (такими как ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать Брилинту™ одновременно. Учитывается, что потребление значительных объемов грейпфрутового сока (до 600 мл в день) может увеличить действие тикагрелора в два раза.

Этот уровень увеличения, как предполагается, не будет клинически значим для большинства пациентов. Совместное использование циклоспорина (ингибитор P-gp и CYP3A4) в дозе 600 мг с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора соответственно в 2.3 и 2.8 раз, что в свою очередь влияет на AUC активного метаболита, увеличивая его на 32%, а Cmax снижая на 15%.

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами Р-гликопротеина (например, верапамил и хинидин). Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью. Индукторы CYP3A Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Сmах и AUC тикагрелора на 73% и 86% соответственно.

Cmax активного метаболита при этом не изменяется, а AUC уменьшается на 46%. Другие сильные индукторы CYP3A4 (такие как фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) могут снижать концентрацию Брилинты™. Применение мощных индукторов CYP3A4 может уменьшить экспозицию и эффективность Брилинты™, поэтому их одновременное использование не рекомендуется.

Другие препараты По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, их следует применять с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта™.

Задержка и снижение воздействия пероральных ингибиторов P2Y12, включая тикагрелор и его активный метаболит, наблюдалось у пациентов с ОКС, получавших морфин (снижение воздействия тикагрелора на 35%). Это взаимодействие может быть связано со снижением моторики желудочно-кишечного тракта и может распространяться на другие опиоиды.

Клиническая значимость данного эффекта неизвестна, но данные указывают на возможность снижения эффективности тикагрелора у пациентов, принимающих одновременно тикагрелор и морфин. Пациентам с ОКС, у которых прекращение приема морфина невозможно и у которых быстрое ингибирование P2Y12 считается решающим, необходимо рассмотреть возможность применения парентерального ингибитора P2Y12.

Лекарственные средства, метаболизируемые CYP3A4. Сочетание тикагрелора со симвастатином увеличивает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56% соответственно; при этом Cmax и AUC симвастатиновой кислоты могут возрасти на 64% и 52%, и в некоторых случаях эти показатели увеличиваются в 2-3 раза. Дозы симвастатина выше 40 мг/сут с тикагрелором могут приводить к нежелательным эффектам со стороны симвастатина.

Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение препарата Брилинта™ с симвастатином и ловастатином в дозе свыше 40 мг. Аторвастатин: сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает Сmах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно.

Подобное увеличение значений Cmax и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены.

Исследование PLATO показало, что 93% пациентов, получавших одновременно тикагрелор и различные статины, не сообщали о неблагоприятных эффектах в отношении безопасности статинов. Тикагрелор выступает как умеренный ингибитор CYP3A4.

Совместное использование Брилинты™ с субстратами CYP3A4, обладающими узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи), не рекомендуется, поскольку тикагрелор может повышать экспозицию этих веществ. Что касается препаратов, метаболизируемых CYP2C9, то одновременное применение тикагрелора и толбутамида не ведет к изменению плазменных концентраций этих средств.

Это свидетельствует о том, что тикагрелор не является ингибитором изофермента CYP2C9, и, маловероятно, что он влияет на CYP2C9-опосредованный метаболизм препаратов, подобных варфарину и толбутамиду. Пероральные контрацептивы Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела.

Не ожидается значимого влияния на эффективность контрацепции при параллельном приеме левоноргестрела, этинилэстрадиола и Брилинты™. Субстрат P-gp (включая дигоксин и циклоспорин) может увеличивать Cmax и AUC дигоксина на 75% и 28%, соответственно, при комбинированном применении с тикагрелором.

При совместном приеме с тикагрелором в среднем Сmin дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях — в 2 раза. Сmах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись.

Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении препарата Брилинта™ и P-gp-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, наподобие дигоксина и циклоспорина. Лекарственные средства, вызывающие брадикардию Признаков клинически значимых побочных реакций после сопутствующего введения одного или нескольких лекарственных препаратов, о которых известно, что они вызывают брадикардию (например, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов, дилтиазем и верапамил, и дигоксин) не наблюдалось.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении тикагрелора с лекарственными средствами, которые, вызывают брадикардию. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях препарат Брилинта™ преимущественно назначался совместно с ацетилсалициловой кислотой, ингибиторами протоновой помпы, статинами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина в рамках длительного приема, а также с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, ингибиторами гликопротеиновых IIb/IIIа рецепторов для в/в введения в рамках краткосрочной терапии. По результатам этих исследований не выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия. Совместное применение препарата Брилинта™ с гепарином, эноксапарином или десмопрессином не оказывало влияния на АЧТВ, активированное время свертывания (ABC) и исследование фактора Ха, однако вследствие потенциального фармакодинамического взаимодействия, требуется соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, влияющими на гемостаз. В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном приеме с препаратом Брилинта™.

Риски возникновения кровотечений. При назначении Брилинты™ необходимо тщательно взвесить соотношение пользы от предотвращения тромбообразования и риска у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Лекарство следует использовать с осторожностью у следующих групп:

• пациенты с предрасположенностью к кровотечениям (например, из-за недавних травм, операций, нарушений свертываемости крови или активного желудочно-кишечного кровотечения).

Прием тикагрелора противопоказан пациентам с активным патологическим кровотечением, с внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе и тяжелой печеночной недостаточностью. — Пациенты с сопутствующим применение препаратов, которые могут повысить риск развития кровотечения (например, нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики), принимаемые в течение 24 часов до приема препарата Брилинта™. Трансфузия тромбоцитами не обратила антиагрегационный эффект тикагрелора у здоровых пациентов, и ее клиническая польза у пациентов с кровотечением маловероятна; Так как при сопутствующем применении препарата Брилинта™ и десмопрессина не уменьшалось стандартизированное время кровотечения, то маловероятно, что десмопрессин будет эффективно купировать кровотечение.

Антифибринолитическая терапия (аминокапроновая кислота или транексамовая кислота) и/или рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. После установления причины кровотечения и его купирования можно возобновить терапию препаратом Брилинта™.

Перед хирургическими вмешательствами пациенты должны уведомить лечащих врачей и стоматологов о своих лекарствах, включая тикагрелор. В случае плановой операции, когда антитромботический эффект нежелателен, прием препарата следует прекратить за 5 дней до вмешательства.

Пациенты с историей ишемического инсульта могут применять тикагрелор в течение 12 месяцев, при этом острое заболевание печени является противопоказанием для назначения данного медикамента.

Опыт применения тикагрелора у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью является небольшим, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при лечении этих больных. Пациенты с риском развития брадикардии Холтеровское суточное мониторирование ЭКГ показало повышенную частоту в основном бессимптомных желудочковых пауз во время лечения тикагрелором по сравнению с клопидогрелом.

Людям с риском брадикардии (например, у которых нет кардиостимулятора, и диагностированы синдром слабости синусового узла или атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени, а также обмороки связанные с брадикардией) не проводили основное исследование по безопасности и эффективности Брилинты™, поэтому такие пациенты должны принимать препарат с осторожностью. Также нужно принимать предосторожности, если тикагрелор используется совместно с медикаментами, способствующими брадикардии. Одышка, возникающая при применении Брилинты™, как правило, бывает легкой или умеренной и нередко проходит при продолжении терапии. У людей с астмой или ХОБЛ риск возникновения одышки может увеличиться.

Тикагрелор следует использовать с осторожностью пациентами с астмой/ХОБЛ в анамнезе. Механизм до настоящего времени не установлен. Если у пациента развился новый эпизод, одышка сохранилась или усилилась, необходимо провести полное обследование. Если установлено, что одышка вызвана терапией препаратом Брилинта™, прием препарата Брилинта™ следует прекратить.

Повышение креатинина Во время лечения препаратом Брилинта™ уровни креатинина могут повыситься. Механизм не выяснялся. Почечную функцию следует проверять согласно рутинной медицинской практике.

У пациентов с ОКС, почечную функцию рекомендуется проверять через 1 месяц после начала лечения тикагрелором, обращая особое внимание на пациентов старше 75 лет, пациентов со средней/тяжелой почечной недостаточностью и на тех, кто получает сопутствующее лечение блокаторами рецепторов ангиотензина-II (ARB). Повышение мочевой кислоты Гиперурикемия может возникнуть при лечении тикагрелором.

Предостережения при применении Брилинты у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом. Рекомендуется избегать назначения Брилинты у людей с мочекаслой нефропатией.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) О возникновении тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП) при использовании тикагрелора сообщалось очень редко. Она характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, связанной с неврологическими явлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой.

ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Влияние на лабораторные показатели тромбоцитов при диагностике гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ) При проведении теста гепарин-индуцированной агрегации тромбоцитов (HIPA), который применяется для диагностики ГИТ происходит агрегация тромбоцитов в сыворотке крови пациента в присутствии гепарина.

Пациенты, принимающие тикагрелор, могут получать ложные отрицательные результаты тестов функции тромбоцитов (включая, но не ограничиваясь HIPA) при диагностике геморрагической дисфункции. Это связано с воздействием на P2Y12-рецептор. Важно учитывать информацию о сопутствующей терапии тикагрелором при интерпретации результатов тестов на функцию тромбоцитов.

При появлении желудочно-кишечных расстройств (ГИТ) у пациентов, решение о продолжении терапии тикагрелором должно приниматься после тщательной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы. При этом важно учитывать как тромбообразующее состояние ГИТ, так и вероятность возникновения геморрагических осложнений, особенно если одновременно применяются антикоагулянты. Не рекомендуется одновременное использование тикагрелора с повышенными поддерживающими дозами аспирина (более 300 мг). Прекращение терапии должно осуществляться с большой осторожностью. Досрочное прекращение лечения антиагрегантными средствами, включая Брилинту, может значительно увеличить риск смерти, инфаркта миокарда или инсульта ввиду основной болезни пациента. Поэтому важно избегать преждевременного завершения лечения.

Брилинта таблетки п/о плен. 60мг 168шт

Все товары в нашем ассортименте имеют соответствующие сертификаты, подтверждающие их качество и безопасность. Мы заботимся о надлежащих условиях хранения медикаментов, включая соблюдение оптимальной температуры и условий для термолабильных препаратов. Заказы упаковываются тщательно, чтобы сохранить их целостность. Узнать больше

• Производитель: AstraZeneca
• Страна производства: Швеция
• Категория: Сердечно-сосудистая система, антиагрегантные препараты
• Действующее вещество (МНН): тикагрелор
• Все характеристики
• Формы выпуска: Аналоги

Основные свойства

Кормящим матерям: запрещено. Подробнее. Беременным: запрещено. Подробнее. Аллергикам: с осторожностью. Подробнее. Водителям: с осторожностью. Подробнее. Температура хранения: T=+(02-25)C. Подробнее.

Краткое описание

Антиагрегантное средство.

Показания

• Для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых с историей инфаркта миокарда (не ранее года назад) и высоким риском этих осложнений;
• Для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов старше 50 лет, страдающих ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, без истории инфаркта миокарда или инсульта, которые перенесли чрескожное коронарное вмешательство.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к тикагрелору или компонентам препарата;
• Активное патологическое кровотечение;
• История внутричерепного кровоизлияния;
• Серьезные нарушения функции печени;
• Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир);
• Детский возраст до 18 лет (из-за недостатка данных о безопасности и эффективности);
• Беременность и период лактации.

• Риск развития кровотечений (например, после недавних травм, операций, нарушений свертываемости, средне-тяжелых функциональных нарушений печени, свежих или активных желудочно-кишечных кровотечений) или повышенный риск травмы;
• Совместная терапия препаратами, увеличивающими риск кровотечений (несмотря на то, что это может быть нестероидные противовоспалительные препараты, пероральные антикоагулянты или фибринолитики), в течение 24 часов перед применением Брилинты;
• Атеросклероз, когда диспансерное наблюдение требует более одного года лечения Брилинтой у пациентов с инфарктом миокарда;
• Пациенты с умеренными нарушениями функции печени;
• Пациенты с предрасположенностью к брадикардии (например, без электрокардиостимулятора при синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокадой 2-ой или 3-ей степени, обмороками вследствие брадикардии); совместное применение с брадикардическими препаратами (смотрите раздел «Особые указания»);
• Бронхиальная астма и/или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• Пациенты старше 75 лет; лица с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью; пациенты, получающие лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II;
• Пациенты с гиперурикемией или подагрическим артритом;
• Совместное применение с дигоксином; мощными ингибиторами гликопротеина P и умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, верапамил и хинидин); селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам); средствами, влияющими на коагуляцию (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Условия хранения

T=+(02-25)C

Особые указания

• Установленные риски для пациентов по поводу кровотечений (например, в связи с травмами, недавними оперативными вмешательствами, нарушениями свертывания, средне-тяжелыми нарушениями функции печени, недавними или активными желудочно-кишечными кровотечениями). Применение Брилинты строго запрещено у пациентов с активным патологическим кровотечением, историей внутричерепного кровоизлияния или серьезными проблемами с печенью (см. раздел «Противопоказания»).
• Сопутствующее применения препаратов, повышающих риск развития кровотечений (например, НПВП, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики, принимаемые на протяжении 24 часов перед началом терапии Брилинтой).

Фармакологическое действие

Механизм действия Препарата Брилинта основывается на тикагрелоре, который принадлежит классу химических веществ циклопентилтриазолопиримидинов. Он действует как пероральный, селективный и обратимый антагонист P2Y12 рецепторов, эффективно предотвращая активацию и агрегацию тромбоцитов, зависимую от аденозиндифосфата (АДФ). Хотя тикагрелор не блокирует связывание АДФ, его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов тормозит сигнализацию, индуцированную АДФ. Тромбоциты играют ключевую роль в инициировании и прогрессировании тромбообразования при атеросклерозе, и исследования показали, что угнетение их функции снижает риск сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт миокарда, инсульт и сердечно-сосудистая смерть. Дополнительно, тикагрелор способствует увеличению концентраций эндогенного аденозина путем ингибирования нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1). Аденозин образуется в условиях гипоксии и повреждения тканей, выделяясь из АДФ и аденозинтрифосфата. Поскольку расщепление аденозина ограничивается клеточным пространством, ингибирование ENT-1 продлевает его полувыведение, увеличивая локальную концентрацию аденозина и усиливая его эффекты. Препарат не оказывает значительного влияния на аденозиновые рецепторы (A1, A2A, A2B, A3) и не превращается в аденозин. Аденозин обладает различными эффектами, включая вазодилатацию, защиту сердечной мышцы, угнетение тромбоцитарной агрегации, модуляцию воспалительных процессов и возникновение одышки, которые могут воздействовать на клинический профиль тикагрелора. В клинических испытаниях было установлено, что он усиливает вазодилатацию (измеряемую по увеличению коронарного кровотока как у здоровых добровольцев, так и у пациентов с острым коронарным синдромом), подавляет тромбоцитарную функцию (в vitro) и вызывает одышку. Тем не менее, наличие связи между повышением концентраций аденозина и клиническими результатами (заболеваемость и смертность) пока не подтверждено.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов с стабильной ишемической болезнью сердца (ИБС), принимающих ацетилсалициловую кислоту (АСК), тикагрелор демонстрирует быстрое начало действия. Это подтверждается данными о среднем ингибировании агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 часа после применения загрузочной дозы 180 мг тикагрелора средний ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ достигается в пределах 2-4 часов после приема и составляет 89%, при этом эффект сохраняется в течение 2-8 часов. У 90% пациентов значение ИАТ выше 70% достигается через 2 часа после приема препарата.

Конец действия

Перед планируемым аортокоронарным шунтированием (АКШ) риск кровотечений возрастает, если прием тикагрелора прекращается менее чем за 96 часов до операции.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Когда больным меняют клопидогрел (75 мг раз в день) на Брилинту (90 мг дважды в день), наблюдается увеличение абсолютного значения ИАТ на 26.4%, тогда как переход с тикагрелора на клопидогрел снижает ИАТ на 24.5%. Перевод с клопидогрела на тикагрелор можно осуществлять без остановки антитромботического эффекта (подробнее см. в разделе «Способ применения и дозы»).

Клиническая эффективность и безопасность

Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO участвовали 18624 пациента с симптомами нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST, которые лечились как консервативно, так и с использованием чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ) или АКШ. На фоне ежедневного лечения АСК тикагрелор (90 мг дважды в день) сравнивался с клопидогрелом (75 мг в день) по эффективности в снижении комбинированной конечной точки: сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта, благодаря влиянию на частоту сердечно-сосудистых событий.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

В исследовании PEGASUS TIMI-54, в котором участвовало 21162 пациента, оценивалась профилактика атеротромботических осложнений при использовании тикагрелора (90 мг дважды в день или 60 мг дважды в день) в сочетании с небольшой дозой АСК по сравнению с монотерапией только АСК у лиц с недавним инфарктом миокарда. В группу исследования вошли пациенты 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе и одним из факторов риска атеротромбоза. Препарат Брилинта, как в дозе 60 мг, так и 90 мг в комбинации с АСК, оказался эффективен в предотвращении атеротромботических событий, с постоянным эффектом в течение всего периода исследования, что привело к снижению относительного риска (СОР) на 16% и абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора 60 мг, а также снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при использовании тикагрелора 90 мг. В сравнении с аналогичной эффективностью, тикагрелор 60 мг показал лучшую переносимость и более благоприятный профиль безопасности по критериям риска кровотечений и одышки.

Исследование THEMIS (ишемическая болезнь сердца и сахарный диабет 2 типа)

В рамках исследования THEMIS с участием 19220 пациентов оценивали профилактику атеротромботических событий с помощью Брилинты в комбинации с низкой дозой АСК по сравнению с монолечением АСК у больных с ИБС и сахарным диабетом 2 типа (СД2). В исследование включали пожилых пациентов с ИБС, определяемой как наличие ранее проведенного ЧКВ или АКШ, либо с ангиографически подтвержденным стенозом больше 50% хотя бы одной коронарной артерии, и получающих терапию гипогликемическими средствами.

Препарат Брилинта дважды в день в сочетании с АСК продемонстрировал эффективность в профилактике атеротромботических событий по сравнению с монотерапией АСК. Отношение рисков составило 0.90 (95% доверительный интервал 0.81, 0.99) с соответствующим снижением СОР на 10% и САР на 0.73%. Эффект был обусловлен снижением отдельных компонентов комбинированной конечной точки: инфаркта миокарда и инсульта без значительных различий в сердечно-сосудистой смерти.

Дети

В рамках рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования 3 фазы основной целью, установленной для снижения частоты вазоокклюзионных кризов у детей от 2 до 18 лет с серповидно-клеточной анемией, не была достигнута.

Фармакокинетика

Абсорбция

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и его уровень концентрации в крови пропорционален дозе до 1260 мг. Всасывание препарата происходит быстро, с медианой Tmax около 1.5 часов. Образование активного метаболита AR-C124910XX происходит также быстро, медиана Tmax данного метаболита составляет примерно 2.5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг отметилась максимальная концентрация (Сmax) 529 нг/мл, а площадь под кривой концентрации во времени (AUC) составила 3451 нг*ч/мл.

Распределение

Объем распределения тикагрелора составляет 87.5 л, с высоким связыванием с плазменными белками (более 99%). Основной изофермент метаболизма – CYP3A4, который отвечает за конверсию тикагрелора в активные формы. Тикагрелор и его активный метаболит являются слабыми ингибиторами гликопротеина P-gp.

Выведение

Тикагрелор выводится преимущественно через печень. При введении меченного изотопом тикагрелора 84% радиоактивных метаболитов выделяется с фекалиями и мочой. Период полувыведения основного препарата составляет около 7 часов, а для активного метаболита – 8.5 часов.

Особые популяции пациентов

Пожилые пациенты

У лиц в возрасте 75 лет и старше отмечается повышенный уровень экспозиции тикагрелора (Сmax и AUC на 25% выше) по сравнению с более молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Дети

Изучение тактики лечения тикагрелором у детей не проводилось.

Пол

У женщин зарегистрирована более высокая экспозиция тикагрелора и активного метаболита, но также без клинической значимости.

Нарушение функции почек

У пациентов с серьезными нарушениями функции почек уровень тикагрелора ниже на 20%, однако активный метаболит выше на 17% по сравнению с нормальной функцией почек. У таких пациентов активный метаболит выводится меньше, и влияние препарата на ИАТ остается сопоставимым с тем, что наблюдается у пациентов с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкими нарушениями функции печени уровень тикагрелора увеличен на 12% и AUC на 23%, но влияние на ИАТ остается аналогичным у здоровых пациентов. Изменение дозы не требуется для пациентов с легкими нарушениями печени.

Этнические группы

Биодоступность тикагрелора у пациентов-азиатов на 39% выше, чем у европеоидов; у пациентов негроидной расы она на 18% ниже. Дополнительно, у японцев уровни экспозиции тикагрелора оказались на 40% выше, чем у европеоидов.

Способ применения и дозировка

Для приема внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Для пациентов с затруднением глотания таблетку препарата Брилинта 60 мг следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию.

Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно Вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.

Перед началом терапии препаратом Брилинта, который используется совместно с АСК, необходимо приостановить текущее лечение антиагрегантами. Пациентам, принимающим Брилинту, рекомендуется ежедневно употреблять низкую поддерживающую дозу аспирина в пределах 75-150 мг, если для этого нет каких-либо противопоказаний.

История инфаркта миокарда. Для пациентов, у которых инфаркт миокарда произошел более года назад, отсутствие необходимости в нагрузочной дозе Брилинты. Оптимальной считается доза 60 мг дважды в день. Необходимо продолжать лечение Брилинтой на длительный срок, за исключением ситуаций, когда необходимо преждевременное прекращение терапии (см. раздел «Фармакодинамика»).

Опыт применения препарата Брилинта 60 мг свыше трех лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует. Пациенты могут начать терапию препаратом Брилинта 60 мг два раза в сутки через один год после инфаркта миокарда, независимо от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в терапии.

Тем, кто начал принимать Брилинту в дозировке 90 мг дважды в день в рамках остро коронарного синдрома, рекомендуется продолжать терапию 60 мг дважды в день без перерыва через год. Пациентам старше 50 лет с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, которые не имели инфарктов или инсультов в прошлом и прошли чрескожное коронарное вмешательство, также нет необходимости в начальной дозе, и рекомендованная доза составляет 60 мг дважды в день.

Рекомендуется длительная терапия препаратом Брилинта, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата (см. раздел » Фармакодинамика»). Пропуск приема дозы Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 60 мг (следующая доза) в намеченное время.

Преждевременная отмена терапии Преждевременная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Перевод на терапию При переводе пациентов на препарат Брилинта первую дозу следует назначить через 24 часа после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Не требуется коррекции дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушениями работы почек не нуждаются в изменении дозы препарата (см. раздел «Фармакокинетика»). Что касается пациентов с серьезными нарушениями функции печени, то исследования Брилинты в таких случаях не проводились, и ее использование противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Данные о применении препарата у пациентов с умеренными нарушениями печени ограничены. Корректировка дозы Брилинты не требуется у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»). Дети. Безопасность и эффективность Брилинты у детей младше 18 лет для показаний, одобренных для взрослых, не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Взаимодействие между Брилинта и Печеночный при одновременном приёме

• Тикагрелор

• Печеночный

• Предрасположенность пациентов к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением). Использование препарата Брилинта® противопоказано у пациентов с активным патологическим кровотечением, внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Печеночный

• Брилинта

Поделитесь описанием взаимодействия медикаментов:Добавьте другие медикаменты для выполнения проверки взаимодействия.

В список для анализа взаимодействий можно добавлять любое количество медикаментов. Сервис выявит все возможные взаимодействия.

• Информация о сервисе
• Каталог препаратов
• Соглашение об использовании

Условия использования

Использование данной информации возможно только в ознакомительных целях. Для получения точной информации о совместном применении препаратов обращайтесь к специалисту.